大环的piperazinones强有力的双重抑制剂的治疗和geranylgeranyltransferase-I。

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艾布拉姆斯丁斯莫尔CJ, Zartman CB,伯格曼JM,太,布塞尔CA,卡尔伯森通过JC,大卫。摩根大通,Ellis-Hutchings M,费尔南德斯C,格雷厄姆•SL哈特曼GD, Huber他罗贝尔RB, Mosser SD,罗宾逊RG,威廉姆斯TM

大环的piperazinones强有力的双重抑制剂的治疗和geranylgeranyltransferase-I。

Bioorg地中海化学。2004年2月9日,14 (3):639 - 43。

PubMed ID
14741259 (在PubMed
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文摘

一系列的大环的双重治疗/ geranylgeranyltransferase-I piperazinone化合物抑制活动准备。这些化合物被发现是蛋白质在细胞培养中prenylation的强有力的抑制剂。一个假设的绑定模式化合物3 o FPTase提出。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
l - 778123 蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基 集成电路50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
l - 778123 蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基 集成电路50 (nM) 98年 N /一个 N /一个 细节
l - 778123 蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基 集成电路50 (nM) 3.6 N /一个 N /一个 细节