基于结构的设计和合成的苯并咪唑衍生物dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
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华莱士MB,冯J,张Z,弧拱RJ, L,施法者CL,卡塞尔DB,徐R, Gwaltney SL 2日
基于结构的设计和合成的苯并咪唑衍生物dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
Bioorg地中海化学。2008年4月1;18 (7):2362 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.071。Epub 2008年3月4。
- PubMed ID
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18346892 (在PubMed]
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一系列小说的非共价,benzimidazole-based DPP-4抑制剂已由一个小片段使用基于结构的药物设计。创建一个高度通用的合成路线为SAR的发展,导致有效和选择性抑制剂的发现与优秀的制药属性。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 1-biphenyl-2-ylmethanamine Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 30000年 N /一个 N /一个 细节 (7)-氨甲基6 - (2-chlorophenyl) 1-methyl-1h-benzimidazole-5-carbonitrile Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 8 N /一个 N /一个 细节