酪氨酸激酶抑制剂的EphB4。第3部分:non-benzodioxole-based激酶抑制剂的识别。

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Bardelle C, Barlaam B,布鲁克斯N,科尔曼T,交叉D, Ducray R,绿色的我,Brempt CL,奥利弗,阅读J

酪氨酸激酶抑制剂的EphB4。第3部分:non-benzodioxole-based激酶抑制剂的识别。

Bioorg地中海化学。2010年11月1日,20 (21):6242 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.08.100。Epub 2010年9月16日。

PubMed ID

20850301 (在PubMed

]

文摘

从最初的bis-anilinopyrimidine 1、良好的力量对EphB4保留benzodioxole c - 4时被一种吲唑所取代。关键吲唑与蛋白质的相互作用是由晶体特征研究。进一步优化了复合20,一个强有力的抑制剂EphB4和Src激酶具有良好的药物动力学在不同临床前物种和高分数的等离子体。化合物5月20日是作为一个工具来评估EphB4激酶抑制剂在体内的潜力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N ' - (5-chloro-1 3-benzodioxol-4-yl) - N - (3-methylsulfonylphenyl) pyrimidine-2 4-diamine	Ephrin b受体4	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
N ' - (5-chloro-1 3-benzodioxol-4-yl) - N - (3-methylsulfonylphenyl) pyrimidine-2 4-diamine	Ephrin b受体4	集成电路50 (nM)	187年	N /一个	N /一个	细节