新型喹唑啉衍生物的设计和相关的类似物作为有效和选择性ALK5抑制剂。

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王Gellibert F, Fouchet MH,阮六世,R, Krysa G, de Gouville AC Huet年代,Dodic N

新型喹唑啉衍生物的设计和相关的类似物作为有效和选择性ALK5抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2277 - 81。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.087。Epub 2009年2月26日。

PubMed ID

19285388 (在PubMed

]

文摘

从喹唑啉3,我们设计有效和选择性ALK5抑制剂p38MAP激酶从理性药物设计方法基于co-crystal人类ALK5激酶结构域。喹唑啉3 d也表现出急性大鼠体内活动模型DMN-induced肝纤维化的口服药物时5毫克/公斤(报价)。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- 6-methylpyridin-2-yl -N-pyridin-4-ylquinazolin-4-amine	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
(2)- 6-methylpyridin-2-yl -N-pyridin-4-ylquinazolin-4-amine	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	95年	N /一个	N /一个	细节
(N-1H-indazol-5-yl-2) - 6-methylpyridin-2-yl quinazolin-4-amine	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
(N-1H-indazol-5-yl-2) - 6-methylpyridin-2-yl quinazolin-4-amine	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	细节