发现一种新的4-anilinopyrimidines有力c-Jun n端激酶抑制剂:合成和SAR研究。

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发现一种新的4-anilinopyrimidines有力c-Jun n端激酶抑制剂:合成和SAR研究。

Bioorg地中海化学。2007年2月1;17 (3):668 - 72。Epub 2006 11月2。

PubMed ID

17107797 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列新的4-anilinopyrimidines JNK1抑制剂和评估。SAR研究发现了有力JNK1抑制剂与酶活性以及细胞力量由化合物2 b。激酶选择性配置文件和2 b的晶体结构也进行了描述。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - ({2 - [(3-HYDROXYPHENYL)氨基]PYRIMIDIN-4-YL}氨基)苯甲酰胺	增殖蛋白激酶8	集成电路50 (nM)	9	7.2	20.	细节