Aminopyridine-based c-Jun n端激酶抑制剂和细胞活动和最小cross-kinase活动。

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Szczepankiewicz BG, Kosogof C,纳尔逊LT,刘,刘B,赵H,医学博士Serby鑫Z,刘M,口香糖RJ, Haasch DL,王,Clampit我,约翰逊EF,目前,Stashko MA Olejniczak ET,太阳C, Dorwin SA,哈斯金斯K, Abad-Zapatero C,炒呃,哈钦斯连续波,虚假的霍奇金淋巴瘤,Rondinone厘米,Trevillyan JM

Aminopyridine-based c-Jun n端激酶抑制剂和细胞活动和最小cross-kinase活动。

J医学杂志。2006年6月15日,49 (12):3563 - 80。

PubMed ID

16759099 (在PubMed

]

文摘

c-Jun n端激酶(JNK-1 2和3)的有丝分裂原激活蛋白激酶(地图)家族的酶。他们在应对某些细胞因子被激活,以及细胞压力包括chemotoxins、过氧化物和辐照。他们一直参与多种疾病的病理炎症组件包括哮喘、中风、老年痴呆症和2型糖尿病。在这个工作中,大规模筛选确定了物与一个优秀的激酶抑制剂选择性概要文件。使用x射线晶体学和生化筛查指导我们领导优化,我们准备好的化合物的抑制效力的个位数摩尔范围,活动在整个细胞,体内药物动力学适合使用。新化合物1000倍选择性JNK-1和2 /其他MAP激酶包括ERK2, p38alpha, p38delta和显示对一组74激酶抑制活性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (N - (4-AMINO-5-CYANO-6-ETHOXYPYRIDIN-2-YL) 4-BROMO-2 5-DIMETHOXYPHENYL)乙酰胺	增殖蛋白激酶8	集成电路50 (nM)	77年	7.2	20.	细节