口头评价的一系列naphthamides有力,活跃的血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

维斯MM, Harmange JC, Polverino AJ,鲍尔D,贝瑞L,贝瑞V, Borg G, Bready J,陈D, Choquette D, Coxon, DeMelfi T,杜尔N,埃斯特拉达J,弗林J, Graceffa射频,哈里曼SP,考夫曼年代,DS,长,Neervannan年代,Patel VF, Potashman M,君威K, Roveto点,施拉格ML, Starnes C,塔斯克,Teffera Y,惠廷顿哒,Zanon R

口头评价的一系列naphthamides有力,活跃的血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。

J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1668 - 80。doi: 10.1021 / jm701098w。Epub 2008年3月7日。

PubMed ID

18324759 (在PubMed

]

文摘

我们以前所示N-arylnaphthamides可以强有力的血管内皮生长因子受体抑制剂(VEGFRs)。N-Alkyl和N-unsubstituted naphthamides准备,发现收益率摩尔VEGFR-2抑制剂(KDR)和一种改进的选择性配置文件对酪氨酸、丝氨酸/苏氨酸激酶。本系列的抑制活性保留在细胞水平上。Naphthamides 3、20和22表现出良好的口服给药后药物动力学和显示有效的抑制VEGF-induced血管新生大鼠角膜模型。每天换一次口服。22日14天导致85%抑制HT29结肠癌和肺癌Calu-6异种移植在剂量的10和20毫克/公斤,分别。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
7-dimethoxyquinolin-4-yl N-cyclopropyl-6 -[(6日)氧]naphthalene-1-carboxamide	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节