Naphthamides小说和强有力的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂:设计、合成和评估。

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Harmange JC, Weiss MM,日尔曼J, Polverino AJ, Borg G, Bready J,陈D, Choquette D, Coxon, DeMelfi T, DiPietro L,杜尔N,埃斯特拉达J,弗林J, Graceffa射频,哈里曼SP,考夫曼年代,DS,长,马丁•MW Neervannan年代,Patel VF, Potashman M,君威K, Roveto点,施拉格ML, Starnes C,塔斯克,Teffera Y,王L,白色的RD,惠廷顿哒,Zanon R

Naphthamides小说和强有力的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂:设计、合成和评估。

J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1649 - 67。doi: 10.1021 / jm701097z。Epub 2008年3月7日。

PubMed ID

18324761 (在PubMed

]

文摘

一系列naphthyl-based化合物合成的潜在抑制剂血管内皮生长因子(VEGF)受体。结构活性关系的调查导致了一系列的识别naphthamides强有力的抑制剂的VEGF受体酪氨酸激酶家族。无数类似物显示低摩尔VEGF-dependent抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,和这几个化合物具有良好的药代动力学(PK)配置文件。特别是复合48证明重要的抗肿瘤功效对HT29建立人类结肠腺癌异种移植植入无胸腺的老鼠。一个完整的制备、结构活性关系,药代动力学性质,本系列内的类似物和药理学。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
7-dimethoxyquinolin-4-yl N-cyclopropyl-6 -[(6日)氧]naphthalene-1-carboxamide	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节