发现的强有力的、高度选择性和口服生物利用率吡啶酰胺c-Jun NH2-terminal激酶抑制剂。

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赵H,医学博士Serby鑫Z, Szczepankiewicz BG,刘M, Kosogof C,刘B,纳尔逊LT,约翰逊EF,王年代,Pederson T,口香糖RJ, Clampit我,Haasch DL, Abad-Zapatero C,炒呃,Rondinone C, Trevillyan JM,虚假的霍奇金淋巴瘤,刘G

发现的强有力的、高度选择性和口服生物利用率吡啶酰胺c-Jun NH2-terminal激酶抑制剂。

J地中海化学。2006年7月27日,49 (15):4455 - 8。

PubMed ID

16854050 (在PubMed

]

文摘

C-Jun氨基末端激酶(物)是重要的细胞信号酶。JNK1连接肥胖和胰岛素抵抗中起着重要的作用。JNK2 JNK3可能参与炎症和神经障碍,分别。小分子物抑制剂可能是有价值的工具来研究抑制这些酶的疗效和作为潜在的药物导致目标物。在这个报告中,我们披露的一系列强有力的和高度选择性物抑制剂具有良好的药代动力学资料。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5-CYANO-N) - 2, 5-DIMETHOXYBENZYL 6-ethoxypyridine-2-carboxamide	增殖蛋白激酶8	集成电路50 (nM)	230年	7.2	20.	细节