基于结构和属性的设计因素Xa抑制剂:pyrrolidin-2-ones monoaryl P4图案。

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Kleanthous年代,Borthwick广告,布朗D, Burns-Kurtis CL,坎贝尔M, Chaudry L,陈C, Clarte MO,不知马,哈林JD,霍顿斯E,欧文WR,欧文,Pateman AJ, Patikis,平托,波拉德博士,Roethka TJ,圣吉年代,Shah医生,Stelman GJ, Toomey JR,沃森NS,西方国际扶轮,惠塔克C,周P,年轻的RJ

基于结构和属性的设计因素Xa抑制剂:pyrrolidin-2-ones monoaryl P4图案。

20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):618 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.077。Epub 2009 11月20。

PubMed ID
20006499 (在PubMed
]
文摘

结构和财产为基础的药物设计是利用在Xa sulfonamidopyrrolidin-2-one-based因子抑制剂的合成,将中性和基本monoaryl P4组,最终产生强有力的抑制剂水平有效的抗凝活性和延长口服药代动力学资料。然而,时间依赖的抑制细胞色素P450 3 a4本系列是一个特定的问题。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
gw - 813893 凝血因子X Ki (nM) 4 N /一个 N /一个 细节