基于结构和属性的设计因素Xa抑制剂:pyrrolidin-2-ones aminoindane和phenylpyrrolidine P4图案。

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基于结构和属性的设计因素Xa抑制剂:pyrrolidin-2-ones aminoindane和phenylpyrrolidine P4图案。

地中海Bioorg化学。2011年3月15日,21 (6):1582 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.131。Epub 2011 2月1。

PubMed ID

21349710 (在PubMed

]

文摘

理性的设计、合成和评价的Xa sulfonamidopyrrolidin-2-one-based因子抑制剂结合aminoindane和phenylpyrrolidine P4图案。这些系列交付高度有效的抗凝剂化合物具有优良的口腔药代动力学资料;然而,大量的时间依赖P450酶抑制aminoindane系列是一个问题,但这不是观察phenylpyrrolidine主题,产生了与潜在候选人质量分子在人类每天换一次口服给药。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
gw - 813893	凝血因子X	Ki (nM)	4	N /一个	N /一个	细节