N-Benzyl-indolo羧酸:设计和合成的有效和选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白(A-FABP)抑制剂。

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呕吐T,莱曼F,锤K,海丽年代,Axen E,麦地那C, Uppenberg J, Svensson年代,Rondahl L, Lundback T

N-Benzyl-indolo羧酸:设计和合成的有效和选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白(A-FABP)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年3月15日,19 (6):1745 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.084。Epub 2009年1月30日。

PubMed ID

19217286 (在PubMed

]

文摘

小分子抑制剂的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白(A-FABP)最近出版后获得了新的利益药物有益作用的抑制剂。尽管选择性A-FABP抑制剂的潜在效用在代谢性疾病、炎症和动脉粥样硬化,有几个例子有用A-FABP抑制剂在公共领域。在此,我们描述的优化N-benzyl-tetrahydrocarbazole衍生品通过使用co-crystal结构引导药物化学的努力。这导致了一个强有力的和选择性的识别类的A-FABP抑制剂N-benzyl-hexahydrocyclohepta [b]吲哚30。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(5)- 3-carbamoylbenzyl 5, 6, 7, 8, 9, 10-hexahydrocyclohepta [b] indole-4-carboxylic酸	脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节
(5)- 3-carbamoylbenzyl 5, 6, 7, 8, 9, 10-hexahydrocyclohepta [b] indole-4-carboxylic酸	脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	69年	N /一个	N /一个	细节
9-benzyl-2, 3、4、9-tetrahydro-1H-carbazole-8-carboxylic酸	脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	590年	N /一个	N /一个	细节