串联的优化目标活动,消除潜在诱变的一系列N-aryl二环hydantoin-based选择性雄激素受体调节剂。

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哈曼LG、曼MC,太阳C, Krystek SR Jr,黄Y, Bi Y, Augeri DJ,王,邹Y, Betebenner哒,Fura, Seethala R, Golla R,库恩我,Lupisella是的,Darienzo CJ,卡斯特噢,价格杰,约翰逊JM,比勒SA学院R,奥斯托夫斯基J

串联的优化目标活动,消除潜在诱变的一系列N-aryl二环hydantoin-based选择性雄激素受体调节剂。

Bioorg地中海化学。2007年4月1;17 (7):1860 - 4。Epub 2007年1月27日。

PubMed ID

17292608 (在PubMed

]

文摘

药代动力学研究在猕猴身上小说原型苯胺的选择性雄激素受体调节剂显示微量片段通过水解代谢释放。这个苯胺片段被确定在艾姆斯测定诱变。随后并发优化目标活动的识别和避免诱变导致药物高级临床无致突变的潜在候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	EC 50 (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	Ki (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
bms - 564929	雄性激素受体	EC 50 (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节
bms - 564929	雄性激素受体	Ki (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节