Troxacitabine和甲磺酸伊马替尼联合治疗慢性粒细胞白血病的临床前评价。

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Orsolic N,贾尔斯陆地,Gourdeau H, Golemovic M, Beran M,科尔特斯J, Freireich EJ, Kantarjian H, Verstovsek年代

Troxacitabine和甲磺酸伊马替尼联合治疗慢性粒细胞白血病的临床前评价。

Br J Haematol。2004年3月,124 (6):727 - 38。

PubMed ID

15009060 (在PubMed

]

文摘

脱氧胞苷的体外和体内活动模拟,troxacitabine,单独或结合甲磺酸伊马替尼(IM),评估对人类慢性粒细胞白血病(CML)细胞株抗敏感(KBM5和KBM7)和IM (KBM5-R和KBM7-R)。这些细胞系的敏感性不同IM但所有显示出类似的对治疗的敏感性troxacitabine (IC50 = 0.5 1 micromol / l)。结合治疗troxacitabine和IM透露相加或协同效应。凋亡反应被认为与联合治疗比单独代理或在KBM7-R细胞。在单独使用化验,troxacitabine显示活动对CML患者单核细胞(IC50 = 0.01 micromol / l)与IM-sensitive或抵抗疾病。体内疗效研究进行了严重联合免疫缺陷小鼠轴承KBM5或KBM5-R细胞。Troxacitabine管理ip是每天5 d开始20天,在剂量的5,10,20或25毫克/公斤。IM是管理ip一天两次10 d的剂量为50毫克/公斤开始25天。这个设置的晚期疾病,troxacitabine导致寿命显著增加,而我没有。当我结合troxacitabine在10到25毫克/公斤KBM5异种移植模型,观察进一步增加寿命和一些老鼠取得长期生存。 These data indicate that the combination of troxacitabine and IM has significant preclinical activity in advanced CML and that clinical evaluation of this combination is warranted.

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药物

Troxacitabine