发现强有力的和肌肉选择性雄激素受体调节剂通过支架的修改。

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李JJ,萨顿JC, Nirschl邹Y,王H, C,πZ,约翰逊R, Krystek SR Jr Seethala R, Golla R, Sleph PG,公元前Beehler Grover GJ, Fura, Vyas以及副总裁,李CY, Gougoutas生理改变,格拉拉,学院R,奥斯托夫斯基J,哈曼LG

发现强有力的和肌肉选择性雄激素受体调节剂通过支架的修改。

J地中海化学。2007年6月28日,50 (13):3015 - 25。Epub 2007年6月7日。

PubMed ID

17552509 (在PubMed

]

文摘

设计并合成一系列小说imidazolin-2-ones高度有效,口头活动和肌肉选择性雄激素受体调节剂(指控),大多数化合物表现出较低的纳米体外效力在雄激素受体(AR)绑定和功能分析。每天一次口服治疗与铅化合物11 (AR Ki = 0.9 nM, EC50 = 1.8海里)14天诱导肌肉增长的ED50 0.09毫克/公斤,提供大约50倍选择性前列腺增长一个orchidectomized鼠模型。药代动力学对老鼠的研究表明,铅化合物11有口服生物利用度为65%,血浆半衰期为5.5 h。他们的临床前资料的基础上,本系列的指控,预计将提供有益的合成代谢对肌肉的影响最小的雄激素对前列腺组织的影响。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	Ki (nM)	3.2	7.4	22	细节
4 - ((7 r, 7) 7-hydroxy-1 3-DIOXOTETRAHYDRO-1H-PYRROLO [1, 2 c] IMIDAZOL-2 (3 h) - yl) 1-naphthonitrile	雄性激素受体	EC 50 (nM)	2.3	7.4	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	Ki (nM)	1.4	7.4	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	EC 50 (nM)	0.7	7.4	22	细节