n-芳基恶唑烷-2-亚胺肌肉选择性雄激素受体调节剂通过药效团重定向增强药效。

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Nirschl AA, Zou Y, Krystek SR Jr, Sutton JC, Simpkins LM, Lupisella JA, Kuhns JE, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Beehler BC, Grover GJ, Egan D, Fura A, Vyas VP, Li YX, Sack JS, Kish KF, An Y, Bryson JA, Gougoutas JZ, DiMarco J, Zahler R, Ostrowski J, Hamann LG

n-芳基恶唑烷-2-亚胺肌肉选择性雄激素受体调节剂通过药效团重定向增强药效。

中华医学化学杂志2009 5月14日;52(9):2794-8。doi: 10.1021 / jm801583j。

PubMed ID

19351168 (PubMed视图

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摘要

一种新型的选择性雄激素受体调节剂(SARM)支架是在我们早期的咪唑啉-2-酮系列合成过程中获得的副产物。由此产生的恶唑烷-2-亚胺是已知最有效的sarm之一，许多类似物在结合和功能测定中表现出亚nm的体外效力。尽管在肠道pH值下可能存在水解不稳定，但本类化合物表现出良好的口服生物利用度，并且在标准啮齿动物药理模型中具有高度活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-chloro-4 - {((1 r, 3 z, 7, 7) 7-hydroxy-1——(trifluoromethyl) tetrahydro-1H-pyrrolo [1, 2 c] [1,3] oxazol-3-ylidene]氨基}3-methylbenzonitrile	雄性激素受体	Ki (nM)	0.3	7.6	22	细节
2-chloro-4 - {((1 r, 3 z, 7, 7) 7-hydroxy-1——(trifluoromethyl) tetrahydro-1H-pyrrolo [1, 2 c] [1,3] oxazol-3-ylidene]氨基}3-methylbenzonitrile	雄性激素受体	EC 50 (nM)	0.2	7.6	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	Ki (nM)	14	7.6	22	细节
bms - 564929	雄性激素受体	EC 50 (nM)	7.8	7.6	22	细节