有效和选择性致命因子抑制剂的发现炭疽感染的辅助治疗。

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熊Y, Wiltsie J,树林,郭J, Pivnichny合资,唐W,邦萨尔,卡明斯RT,坎宁安BR,弗里德兰德,道格拉斯厘米,Salowe SP, Zaller DM, Scolnick EM, Schmatz DM, Bartizal K,爱马仕JD, MacCoss M,查普曼KT

有效和选择性致命因子抑制剂的发现炭疽感染的辅助治疗。

Bioorg地中海化学。2006年2月15日,16日(4):964 - 8。Epub 2005年12月9日。

PubMed ID

16338135 (在PubMed

]

文摘

有效和选择性炭疽低频抑制剂40岁(2 r) 2 - [(4-fluoro-3-methylphenyl) sulfonylamino] -N-hydroxy-2 (tetrahydro-2H-pyran - 4-yl)乙酰胺,被确定通过SAR研究铅高吞吐量的屏幕。它有一个54 nM的IC50酶试验和210海里的IC50巨噬细胞细胞毒性试验。复合40也在一些动物模型研究有效的体内。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 2 - {((4-FLUORO-3-METHYLPHENYL)磺酰)氨基}-N-HYDROXY-2-TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-YLACETAMIDE	致命的因素	集成电路50 (nM)	54	7	22	细节