磺酰胺化合物的发展作为强有力的蛋氨酸氨基肽酶II型抑制剂具有抗增殖特性。

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Fidanze SD卡瓦依米,BaMaung纽约,埃里克森SA泰德洛JS,桑德斯WJ, Vasudevan,公园,哈钦斯C, C来公里,Kalvin D,王J,张问,卢P, Tucker-Garcia L, Bouska J,贝尔RL, Lesniewski R, Henkin J,谢泼德GS

磺酰胺化合物的发展作为强有力的蛋氨酸氨基肽酶II型抑制剂具有抗增殖特性。

地中海Bioorg化学。2006年7月1;16 (13):3574 - 7。2006年5月2日Epub。

PubMed ID

16632353 (在PubMed

]

文摘

我们已经筛选分子抑制MetAP2向抗血管和抗癌疗法作为一种新颖的方法使用亲和选择/质谱(asm)雇佣MetAP2富含锰(2 +)作为活性部位的金属。经过一系列的邻氨基苯甲酸与微摩尔的亲和力是磺胺类药,化学工作启动。微摩尔的支安打很快就得到了强有力的摩尔抑制剂的化学修改的指导下从x射线结晶学的见解。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [(PHENYLSULFONYL)氨基]5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	9	7.4	22	细节
5-BROMO-2 - {((4-CHLOROPHENYL)磺酰)氨基}苯甲酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	9100年	7.4	22	细节
5-METHYL-2 - ((PHENYLSULFONYL)氨基)苯甲酸	甲硫氨酸氨肽酶2	集成电路50 (nM)	1000年	7.4	22	细节