发现amido-benzisoxazoles强有力的c - kit抑制剂。

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张Kunz RK Rumfelt年代,陈N, D,塔斯克,Burli R, Hungate R, Yu V,阮Y,惠廷顿哒,米格尔KL,植物,都铎Y,施拉格M,徐Y, Ng GY,胡锦涛E

发现amido-benzisoxazoles强有力的c - kit抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5115 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.111。Epub 2008年7月31日。

PubMed ID

18723346 (在PubMed

]

文摘

放松管制的受体酪氨酸激酶c - kit与越来越多的人类疾病有关,包括某些癌症和肥大细胞的疾病。c - kit的干涉信号与multi-kinase抑制剂在临床上已被证明成功治疗胃肠道间质瘤和肥大细胞增多症。靶向治疗的c - kit活动可能对非目标效应提供了治疗优势non-oncology应用程序。一个新的结构类的c - kit抑制剂,包括体外c - kit效力,激酶选择性和观察到的绑定模式。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-chloro-N-pyrimidin-5-yl-3 - {[3 - (trifluoromethyl)苯基]氨基}1,2-benzisoxazole-7-carboxamide	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	353年	N /一个	N /一个	细节