的新家庭Aloisines CDK / GSK-3抑制剂。CDK2 SAR研究晶体结构在复杂,选择性的酶,与细胞的效果。

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Mettey Y, Gompel M,托马斯·V,加尼叶M, Leost M, Ceballos-Picot我高贵的M,恩迪科特J, Vierfond JM,梅耶尔L

的新家庭Aloisines CDK / GSK-3抑制剂。CDK2 SAR研究晶体结构在复杂,选择性的酶,与细胞的效果。

J医学杂志。2003年1月16日,46 (2):222 - 36。

PubMed ID

12519061 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)调节细胞周期、细胞凋亡、神经功能、转录和胞外分泌。在各种病理情况下观察CDK管制表明CDK抑制剂可能有治疗价值。在本文中,我们报告的识别6-phenyl h [5] pyrrolo [2, 3 b]吡嗪(aloisines)作为小说的CDK抑制支架。26日进行选择性研究激酶表明aloisine CDK1 /细胞周期蛋白B的高度选择性,CDK2 /细胞周期蛋白A e, CDK5 / p25 GSK-3α/β;后者两个酶都牵连到阿尔茨海默氏症。动力学研究,以及解决CDK2-aloisine cocrystal结构,证明aloisines法案通过竞争性抑制ATP绑定激酶的催化亚基。与所有观察到的抑制剂报道到目前为止,aloisine与磷酸腺苷口袋里通过两个氢键相互作用与骨干83年低浓缩铀的氮和氧原子。Aloisine抑制细胞增殖逮捕细胞G1和G2。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6-PHENYL h [5] PYRROLO [2, 3 b]吡嗪	细胞周期蛋白依赖性激酶5	集成电路50 (nM)	200年	7.2	30.	细节