发现一个高度口服生物利用率c - 5 - (6 - (4-Methanesulfonyloxyphenyl)己基)2-methyl-1 3-dioxane-r-2-carboxylic酸作为一种有效的降糖和降血脂药的代理。

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Pingali H, Jain M,沙年代,Basu年代,Makadia P,他,:Zaware P,帕蒂尔P, Godha, Giri年代,高尔,帕特尔M, Patel H, Patel P

发现一个高度口服生物利用率c - 5 - (6 - (4-Methanesulfonyloxyphenyl)己基)2-methyl-1 3-dioxane-r-2-carboxylic酸作为一种有效的降糖和降血脂药的代理。

地中海Bioorg化学。2008年10月15日,18 (20):5586 - 90。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.112。Epub 2008年9月3。

PubMed ID

18805005 (在PubMed

]

文摘

一系列小说1,3-dioxane-2-carboxylic酸衍生物含有烷基链拴绳和取代苯基作为一种亲脂性的尾巴已经准备PPARalpha和伽马的受体激动剂。c - 5 - (6 - (4-Methanesulfonyloxyphenyl)己基)2-methyl-1 3-dioxane-r-2-carboxylic酸13 c表现出有效的降糖和降血脂活性高的口服生物利用度在动物模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	820年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节