苯并噻吩MK2的抑制剂。第1部分:结构活性关系,选择性和细胞能力的评估。

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安德森博士,迈耶斯MJ, Kurumbail RG,鬼马小精灵N, Poda GI,长SA,皮尔斯BS, Mahoney MW, Mourey RJ

苯并噻吩MK2的抑制剂。第1部分:结构活性关系,选择性和细胞能力的评估。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19日(16):4878 - 81。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.015。Epub 2009年2月8日。

PubMed ID

19616945 (在PubMed

]

文摘

识别的苯并噻吩有丝分裂原激活蛋白的抑制剂kinase-activated蛋白激酶2 (MK2型)、结构与活性关系(SAR)研究中,选择性评估与CDK2细胞效力和作用机理。观察到晶体数据提供一个理由MK2型效力以及选择性CDK2这类抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 r) 3 -(氨甲基)9-methoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydro-5H - [1] benzothieno[3双电子][1,4]diazepin-5-one	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
(3 r) 3 -(氨甲基)9-methoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydro-5H - [1] benzothieno[3双电子][1,4]diazepin-5-one	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节