个人次膦二肽抑制剂的立体异构体亮氨酸氨基肽酶。

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木栅,Lammerhofer M,林德纳W, Pawelczak M, Kafarski P

个人次膦二肽抑制剂的立体异构体亮氨酸氨基肽酶。

地中海Bioorg化学。2008年3月1;18 (5):1550 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.107。Epub 2008 2月2。

PubMed ID

18262419 (在PubMed

]

文摘

个人立体异构体的次膦pseudodipeptide hPhepsi [P (O) (OH) CH(2)法是通过立体选择液相色谱分离和N - c端保护导数奎尼丁氨基甲酸酯改性硅固定相。立体异构的纯度,为每个分数超过95%,决心去之前和之后使用两个独立的方法。绝对构型的合理分配是应用光学纯次膦酸与生物活性基质的合成过程和相关的产品。由个人实质性差异抑制亮氨酸氨基肽酶异构体透露最近研制的新颖的洞察能力和非常有效的化合物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)3 - [(R) - [(1) 1-amino-3-phenylpropyl](羟基)磷酰基]2-benzylpropanoic酸	胞液氨肽酶	Ki (nM)	988年	N /一个	N /一个	细节