构效关系的boronic酸抑制剂dipeptidyl肽酶IV。1。变化的P2的位置Xaa-boroPro二肽。

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Coutts SJ,凯利助教,雪RJ,肯尼迪CA,巴顿RW,亚当斯J, Krolikowski哒,弗里曼DM,坎贝尔SJ, Ksiazek摩根富林明,Bachovchin WW

构效关系的boronic酸抑制剂dipeptidyl肽酶IV。1。变化的P2的位置Xaa-boroPro二肽。

J地中海化学。1996年5月10日,39 (10):2087 - 94。

PubMed ID

8642568 (在PubMed

]

文摘

一系列prolineboronic酸(boroPro)含二肽的合成和化验能力抑制丝氨酸蛋白酶dipeptidyl肽酶IV (DPPIV)。抑制活动,它要求(R)立体异构体的boroPro P1的位置,似乎容忍各种各样的l -氨基酸在P2的位置。替换在P2位置不容忍包括分子酸、α,alpha-disubstituted氨基酸和甘氨酸。特异性针对DPPII和脯氨酸报告特定的肽链内切酶。抑制能力之间的相关性DPPIV在细胞培养和人类的混合淋巴细胞反应。prolineboronic酸的合成报道以及生成条件完全不设防boronic酸二肽在他们的循环或非循环形式。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) - n - [2 - (2 r) (DIHYDROXYBORYL) 1-l-prolylpyrrolidin-2-yl] - n - [(5 r) 5 - (DIHYDROXYBORYL) 1-l-prolylpyrrolidin-2-yl] -L-PROLINAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节