抑制结构性基础极光激酶的小说类的高亲和力的双取代的嘧啶抑制剂。

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塔里LW霍夫曼ID、Bensen直流猎人MJ, Nix J,纳尔逊KJ, McRee DE, Swanson房车

抑制结构性基础极光激酶的小说类的高亲和力的双取代的嘧啶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年2月1;17 (3):688 - 91。Epub 2006 11月2。

PubMed ID

17157005 (在PubMed

]

文摘

2.25一个晶体结构复杂的极光激酶(爱家)与cyclopropanecarboxylic酸- (3 - (4 - (3-trifluoromethyl-phenylamino) -pyrimidin-2-ylamino)苯基)氨基1是这里描述。抑制剂绑定模式新颖,cyclopropanecarboxylic酸一部分针对磷酸腺苷的溶剂暴露地区的口袋里,和几个诱导活性位点结构变化与其他出版结构AIK队效力。这种结构提供了可用的上下文SAR数据这种化合物类,可以利用类似物的设计和亲和力和选择性增加。AIK队效力

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - {3 - [(4 - {[3 - (TRIFLUOROMETHYL)苯基]氨基}PYRIMIDIN-2-YL)氨基]苯基}CYCLOPROPANECARBOXAMIDE	极光激酶的	集成电路50 (nM)	42	N /一个	N /一个	细节