Metabolism-directed优化3-aminopyrazinone乙酰胺凝血酶抑制剂。开发一个包含P1和P3吡啶系列口服生物利用率。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Burgey CS,罗宾逊KA,莱尔助教,桑德森PE、刘易斯SD,卢卡斯BJ,克鲁格是的,辛格R, Miller-Stein C,白色的RB,黄B,莱尔EA,威廉姆斯PD,科伯恩,Dorsey BD,巴罗JC, Stranieri太,他妈,Sitko GR,库克JJ,麦克马斯特博士,麦克唐纳厘米,桑德斯WM,华莱士AA,克莱顿FC, Bohn D,伦纳德YM Detwiler TJ Jr,林奇小JJ,燕Y, Z,陈郭L, Gardell SJ,沙佛杰,Vacca JP

Metabolism-directed优化3-aminopyrazinone乙酰胺凝血酶抑制剂。开发一个包含P1和P3吡啶系列口服生物利用率。

J地中海化学。2003年2月13日,46 (4):461 - 73。

PubMed ID

12570369 (在PubMed

]

文摘

最近的努力在凝血酶抑制剂的研究领域集中在识别化合物具有良好的口服生物利用度和药物动力学。必威国际app在这个手稿我们描述一个metabolism-based方法的优化3 - (2-phenethylamino) 6-methylpyrazinone乙酰胺模板(例如,1)导致的修改(即每个三个主要组件。本系列,P1, P2, P3)组成。这些研究的结果,一些强大的凝血酶抑制剂(例如,20日,24日,25)被确定,表现出高度的口服生物利用度,血浆半衰期长。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (6-Chloro-3 - {[2, 2-difluoro-2 - (2-pyridinyl)乙基]氨基}2-oxo-1 (2 h) -pyrazinyl) - n - [(2-fluoro-6-pyridinyl)甲基]乙酰胺	凝血酶原	Ki (nM)	4.2	N /一个	N /一个	细节