药代动力学优化3-amino-6-chloropyrazinone乙酰胺凝血酶抑制剂。实现P3吡啶N-oxides提供一个包含P1 N-benzylamides口服生物利用率系列。

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Burgey CS,罗宾逊KA,莱尔助教,Nantermet PG, Selnick HG,艾萨克斯RC,刘易斯SD,卢卡斯BJ,克鲁格是的,辛格R, Miller-Stein C,白色的RB,黄B,莱尔EA Stranieri MT,库克JJ,麦克马斯特博士,Pellicore JM,朋友年代,华莱士AA,克莱顿FC, Bohn D,威尔士,林奇小JJ,燕Y, Z,陈郭L, Gardell SJ,沙佛杰,Vacca JP

药代动力学优化3-amino-6-chloropyrazinone乙酰胺凝血酶抑制剂。实现P3吡啶N-oxides提供一个包含P1 N-benzylamides口服生物利用率系列。

地中海Bioorg化学。2003年4月7日,13 (7):1353 - 7。

PubMed ID

12657281 (在PubMed

]

文摘

在这个手稿我们证明修改主要是为了改善水溶解度(即。介绍一个P3吡啶N-oxide)之前的先导化合物提供一系列新的有效的口服生物利用率P1 N-benzylamide凝血酶抑制剂。加快调查的P1 SAR对口服生物利用度,血浆半衰期,和人肝微粒体稳定显示5作为先进的评价的最佳候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (6-CHLORO-3 - {[2, 2-DIFLUORO-2 - (1-OXIDO-2-PYRIDINYL)乙基]氨基}2-oxo-1 (2 h) -PYRAZINYL) - n - [(2-FLUOROPHENYL)甲基]乙酰胺	凝血酶原	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节