non-peptidic发现CGS 27023,有力,口服stromelysin抑制剂块软骨退化的兔子。

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麦克弗森LJ, Bayburt EK Capparelli MP,卡罗尔BJ, Goldstein R,法官先生,朱L,胡年代,Melton RA,油炸锅,戈德堡RL,勇敢的小,Spirito年代,Blancuzzi V,威尔逊D,奥伯EM, Ganu V,帕克DT

non-peptidic发现CGS 27023,有力,口服stromelysin抑制剂块软骨退化的兔子。

J地中海化学。1997年8月1;40 (16):2525 - 32。

PubMed ID

9258358 (在PubMed

]

文摘

异羟肟酸抑制剂的构效关系的重组人类stromelysin系统定义为利用一个简洁的合成,允许多样化的功能探索在一个模板的每个位置。体内体外大鼠模型和一个兔子stromelysin-induced软骨退化模型被用来进一步优化这些类似物为口语活动的行动和持续时间。这些修改导致CGS的顶峰27023 a,一个强力的口服stromelysin抑制剂,块软骨基质的侵蚀。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
cgs - 27023	间质胶原酶	Ki (nM)	33	7.5	37	细节
N-ISOBUTYL-N - [4-METHOXYPHENYLSULFONYL]氨基乙酰基异羟肟酸	Stromelysin-1	Ki (nM)	133年	7.5	37	细节