Semicarbazone-based组织蛋白酶K的抑制剂,它们是高活性化合物醛抑制剂?

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Semicarbazone-based组织蛋白酶K的抑制剂,它们是高活性化合物醛抑制剂?

Bioorg地中海化学。2006年2月15日,16日(4):978 - 83。Epub 2005年11月15日。

PubMed ID

16290936 (在PubMed

]

文摘

从强大的醛抑制剂药物性质较差,衍生缩氨基脲导致识别的一系列semicarbazone-based组织蛋白酶K抑制剂和更大的溶解度比父母更好的药代动力学资料醛。此外,减少骨吸收抑制剂代表将缩胺基脲乾燥的体外大鼠颅盖的骨吸收模型。然而,根据酶抑制在中性pH值比较,semicarbazone水解率,和13 c NMR实验,这些可能缩氨基脲醛作为高活性化合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 3-methyl-1-phenyl-2-butanyl [(2 s) 1-oxo-2-hexanyl]氨基甲酸酯	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
(1)- PHENYLMETHYL环戊基[(1)1-formylpentyl]氨基甲酸酯	组织蛋白酶K	集成电路50 (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节