发展和表征的新抑制剂的人类和小鼠造血前列腺素D(2)合成酶。

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基督,Labzin L,伯恩GT, Fukunishi H,韦伯我,甜蜜的乔丹,Smythe ML,弗拉纳根居

发展和表征的新抑制剂的人类和小鼠造血前列腺素D(2)合成酶。

J地中海化学。2010年8月12日,53 (15):5536 - 48。doi: 10.1021 / jm100194a。

PubMed ID

20684598 (在PubMed

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文摘

造血前列腺素D(2)合酶促炎效应在一系列的疾病,包括过敏性哮喘,其产品前列腺素D (2) (PGD(2))具有调节作用的许多疾病标志特征。这里描述的开发和表征一系列小说的造血前列腺素D(2)合成酶抑制剂效力类似于已知的抑制剂。(化合物N-benzhydryl-5) - 3-hydroxyphenyl thiophene-2-carboxamide(化合物8)和N - (1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl) 6 (thiophen-2-yl)烟酰胺(化合物34)证明低微摩尔的效力在纯化酶的抑制,而只有34减少toll样受体(TLR)诱导PGD在两(2)生产鼠标主要来源于MEG-01S巨噬细胞和巨核细胞的细胞系的骨头。重要的是,34展示了更大的选择性抑制PGD(2)合成与其它类花生酸下游PGH(2)(铂族元素(2)和内皮标记(6-keto PGFα(1))和血栓素(TXB(2)))相比,已知的抑制剂hql - 79(化合物1)和2-phenyl-5 - (1 h-pyrazol-3-yl)噻唑(化合物2)。化合物34因此代表一个选择性造血前列腺素D(2)合成酶抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {[4 - (4-fluoro-3-methylphenyl) 1, 3-thiazol-2-yl]氨基}2-hydroxybenzoic酸	造血前列腺素D合酶	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
4 - {[4 - (4-fluoro-3-methylphenyl) 1, 3-thiazol-2-yl]氨基}2-hydroxybenzoic酸	造血前列腺素D合酶	集成电路50 (nM)	94600年	N /一个	N /一个	细节
3-THIAZOLE PHENYL-5 - (1 h-pyrazol-3-yl) 1	造血前列腺素D合酶	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节
3-THIAZOLE PHENYL-5 - (1 h-pyrazol-3-yl) 1	造血前列腺素D合酶	集成电路50 (nM)	97700年	N /一个	N /一个	细节