合成和评价indenopyrazoles细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。3所示。结构活性关系在C3 (1、2)。

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悦电子战,Higley CA, DiMeo SV,卡里尼DJ, Nugiel哒,Benware C, Benfield PA伯顿CR,考克斯,Grafstrom RH,锋利的DM, Sisk LM, Boylan摩根富林明,Muckelbauer JK,史默伍德,陈H, Chang CH,塞茨SP, Trainor GL

合成和评价indenopyrazoles细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。3所示。结构活性关系在C3 (1、2)。

J地中海化学。2002年11月21日,45 (24):5233 - 48。

PubMed ID

12431051 (在PubMed

]

文摘

识别indeno [1, 2 c] pyrazol-4-ones作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKs)已经发现了一系列新颖的化合物。在此,我们报告的影响在C3替换indeno [1, 2 c] pyrazol-4-one核心与烷基、杂环化合物和取代苯。替换的对位苯基环在C3一般耐受良好;然而,更大的组织通常是不活跃的。烷基直接附在C3,长链取代基不容忍;然而,短烷基烷基组和循环是可以接受的。一般来说,杂环化合物在C3给最有效的类似物。这样一个杂环,24 j,详细检查,确定为生物形象符合CDK抑制。x射线晶体结构的烷基化合物,13问,包裹着CDK2决心和显示,抑制剂驻留在腺苷三磷酸的口袋里的酶。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 -(4 -(氨甲基)PIPERIDIN-1-YL) - n - (3 _cyclohexyl-4-oxo-2 4-DIHYDROINDENO [1, 2 c] PYRAZOL-5-YL)乙酰胺	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	96年	7.6	22	细节