优化小说di-substituted cyclohexylbenzamide衍生品作为强有力的11 beta-HSD1抑制剂。

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优化小说di-substituted cyclohexylbenzamide衍生品作为强有力的11 beta-HSD1抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年3月1;19 (5):1446 - 50。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.026。Epub 2009年1月15日。

PubMed ID

19185488 (在PubMed

]

文摘

小说4,4-disubstituted cyclohexylbenzamide抑制剂11 beta-hsd1优化占负债涉及体外药物动力学、细胞毒性和相关蛋白质能力的变化。代表化合物表现出良好的体内药物动力学被发现是一个有效的抑制剂11 beta-hsd1鼠药效学模型(ED(50) = 10毫克/公斤)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节