环烷二胺衍生物作为新型凝血因子Xa抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

永田T，吉野T，萩野N，吉川K, Isobe Y, Furugohri T，菅野H

环烷二胺衍生物作为新型凝血因子Xa抑制剂。

生物组织医学化学杂志2007年8月15日;17(16):4683-8。Epub 2007 5月25日。

PubMed ID

17555959 (PubMed视图

］

摘要

本文通过对先导化合物1的哌嗪部分进行修饰，合成了口服的强效fXa抑制剂2和3。羰基衍生物3表现出较强的fXa活性，而磺基衍生物2则表现出较弱的fXa活性。合成的化合物中，环己烷衍生物3g、3h和环庚烷衍生物3j具有较强的抗凝血活性和抗fxa活性。对3g光学异构体的合成研究表明，(-)-3g具有更强的活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ((1 r, 2 r) - 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	13	N/A	N/A	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	16	N/A	N/A	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	41	N/A	N/A	细节