Xa因子抑制剂哌啶二胺衍生物的设计、合成及生物活性。

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望月A，中本Y，内藤H，上本K，太田T

Xa因子抑制剂哌啶二胺衍生物的设计、合成及生物活性。

生物医学化学杂志，2008年1月15日;18(2):782-7。Epub 2007 11月17日。

PubMed ID

18039572 (PubMed视图

］

摘要

此前，我们发现环己烷二胺衍生物1为口服生物可利用性Xa因子抑制剂。我们在1的基础上研究了两个外消旋顺式哌啶二胺衍生物2和3。与具有相同取代基的3a-e相比，2a-e具有更高的fXa抑制活性、抗凝血活性和水溶性。含sp2氮的化合物2a、2c、2e和2g-m，特别是酰胺类和尿素类化合物表现出较强的抗凝血活性。化合物2h和2k对大鼠具有较高的口腔活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ((1 r, 2 r) - 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	41	N/A	N/A	细节
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	IC 50 (nM)	16	N/A	N/A	细节