立体选择合成和生物评价3 4-diaminocyclohexanecarboxylic酸衍生品作为因素Xa抑制剂。

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经营T, Nagamochi M,小林,Komoriya年代,吉野T,菅野H

立体选择合成和生物评价3 4-diaminocyclohexanecarboxylic酸衍生品作为因素Xa抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年8月15日,18 (16):4587 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.031。Epub 2008年7月15日。

PubMed ID

18675545 (在PubMed

]

文摘

很少有报道cis-1合成方法,2-diaminocyclohexane轴承环取代基三分之一。从3-cyclohexenecarboxylic酸,我们开发了高效的方法来合成3,4-diaminocyclohexanecarboxylic酸衍生品2 - 5。我们也评估anti-Xa和抗凝的活动。氨基化合物、酸2 a和2 b表现出最有效的体外anti-fXa活动,表明位置和立体化学极性官能团的环己烷大大影响体外anti-fXa活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上	凝血因子X	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节