发现N - [(1 r, 2 s, 5 s) 2 - {((5-chloroindol-2-yl)羰基)氨基}5 - (dimethylcarbamoyl) cycloh exyl] 5-methyl-4, 5, 6, 7-tetrahydrothiazolo[5上]pyridine-2-carboxamide盐酸盐:一本小说,强有力的和口头积极因素的直接抑制剂Xa。
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经营T,吉野T, Haginoya N, Yoshikawa K, Nagamochi M,小林,Komoriya年代,Yokomizo, Muto R,山口M,菅野书K,铃木M H
发现N - [(1 r, 2 s, 5 s) 2 - {((5-chloroindol-2-yl)羰基)氨基}5 - (dimethylcarbamoyl) cycloh exyl] 5-methyl-4, 5, 6, 7-tetrahydrothiazolo[5上]pyridine-2-carboxamide盐酸盐:一本小说,强有力的和口头积极因素的直接抑制剂Xa。
Bioorg医疗化学。2009年2月1;17 (3):1193 - 206。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.037。Epub 2008年12月24日。
- PubMed ID
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19128974 (在PubMed]
- 文摘
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在1990年代早期,我们报道了低分了——选择性抑制剂dx - 9065 a有两个amidino组。然而,口服生物利用度差由于其强大的基本amidino组。获得fXa抑制剂与改进的口服生物利用度,我们调查了各种non-amidino fXa抑制剂最后发现cis-1, 2-diaminocyclohexane导数4 c——有效的抑制,有前途的抗凝活性,和良好的口服生物利用度,而amidino复合dx - 9065 a。此外,我们将讨论第三环己烷环上的取代基的影响anti-fXa活动、抗凝活性,PK概要,亲油性。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) N - ((1 r, 2 s) 2 - (5-CHLORO-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDO)环己基)5-methyl-4, 5, 6, 7-TETRAHYDROTHIAZOLO PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE 5上 凝血因子X 集成电路50 (nM) 16 N /一个 N /一个 细节