酪氨酸激酶抑制剂。15。(4)- Phenylamino喹唑啉和4 - (Phenylamino) pyrido [d]嘧啶丙烯酰胺的不可逆抑制剂ATP表皮生长因子受体的结合位点。

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丹尼Smaill JB,帕默BD Rewcastle GW,佤邦,麦克纳马拉DJ, Dobrusin EM,桥梁AJ,周H,高清,冬天RT,利奥波德WR,炸DW,纳尔逊JM, Slintak V,艾略特王,罗伯茨BJ,之后SJ说不定会出现派特摩文森特•PW的

酪氨酸激酶抑制剂。15。(4)- Phenylamino喹唑啉和4 - (Phenylamino) pyrido [d]嘧啶丙烯酰胺的不可逆抑制剂ATP表皮生长因子受体的结合位点。

J医学杂志。1999年5月20日,42(10):1803 - 15所示。

PubMed ID

10346932 (在PubMed

]

文摘

一系列的4 - 6 -和7-acrylamide衍生品(phenylamino)喹唑啉和-pyridopyrimidine类的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂准备相应的氨基化合物的反应与丙烯酰氯/基地或丙烯酸/ 1 - (3-dimethylaminopropyl) 3-ethylcarbodiimide盐酸盐。所有6-acrylamides,但只有父喹唑啉7-acrylamide,是孤立的不可逆抑制剂酶,确认前处于绑定到酶时,与临界半胱氨酸反应- 773。喹唑啉,pyrido [3,4 - d]嘧啶,和pyrido (3 d)嘧啶6-acrylamides全都不可逆抑制剂,显示出类似的高效力酶测定(可能由于滴定可用的酶)。然而pyrido (3 d)嘧啶类似物少2-6-fold比其他人强的表皮生长因子受体在细胞自身磷酸化测定A431细胞。喹唑啉一般都少的总体走向heregulin-stimulated抑制erbB2的自身磷酸化(mda - mb - 453细胞),而pyridopyrimidines是均等的。所选化合物评价A431表皮样和H125非小细胞肺癌人类肿瘤异种移植。化合物显示更好的活动比腹腔内口服。所有显示重要的肿瘤生长抑制(停滞)在剂量范围。可怜的水溶解度的化合物是一个缺点,需要细颗粒乳剂配方。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
pd - 168393	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节
pd - 168393	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节