(6-Substituted-4) - 3-bromophenylamino喹唑啉作为假定的不可逆抑制剂的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(her - 2)与增强的抗肿瘤活性。

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(6-Substituted-4) - 3-bromophenylamino喹唑啉作为假定的不可逆抑制剂的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(her - 2)与增强的抗肿瘤活性。

J地中海化学。2001年8月16日,44 (17):2719 - 34。

PubMed ID

11495584 (在PubMed

]

文摘

一系列新的6-substituted-4——(3-bromophenylamino)喹唑啉衍生物,可能作为不可逆抑制剂的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(her - 2)已经准备好了。这些抑制剂,在其他位置,butynamide, crotonamide,甲基丙烯酰胺迈克尔受体轴承water-solublilizing取代基。这些化合物是由酰化6-amino-4——(3-bromophenylamino)与不饱和酸喹唑啉氯化物或混酐。我们表明,附加一个基本官能团在迈克尔受体导致更大的反应,由于分子内催化的迈克尔加成和/或质子化了的基本组织的诱导效应。加上改进的水溶解度,导致化合物具有增强的生物属性。我们目前的分子建模和实验证据,这些抑制剂与目标酶共价相互作用。一个化合物,16,展示了优秀的口腔活动在人类表皮样癌(A431)在裸鼠异种移植模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
pd - 168393	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	2	7.4	22	细节