体内和体外的SAR四环的MAPKAP-K2 (MK2型)抑制剂。第二部分。

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Revesz L, Schlapbach Aichholz R,道森J, Feifel R, Hawtin年代,Littlewood-Evans,科赫G,获得M, Mobitz H, Scheufler C, Velcicky J, Huppertz C

体内和体外的SAR四环的MAPKAP-K2 (MK2型)抑制剂。第二部分。

Bioorg地中海化学。2010年8月1;20(15):4719 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.023。Epub 2010年4月11日。

PubMed ID

20591669 (在PubMed

]

文摘

Spirocyclopropane——spiroazetidine-substituted tetracycles 13 d e和16个口头描述为活跃MK2抑制剂。spiroazetidine衍生品有力MK2型抑制剂与IC (50) < 3 nM和抑制释放TNFalpha (IC (50) < 0.3 microM)从hPBMCs和hsp27在茴香霉素刺激THP-1细胞磷酸化。spirocyclopropane类似物不太强大的反对MK2 (IC (50) = 0.05 - -0.23 microM),那么强大的细胞(IC (50) < 1.1 microM),但是显示良好的口腔吸收。化合物13 e(100毫克/公斤订单;投标)显示口腔活动rAIA mCIA,显著减少肿胀和组织学得分。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [2 - (2-FLUOROPHENYL) PYRIDIN-4-YL] 1、5、6, 7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO [3、2 c] PYRIDIN-4-ONE	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	560年	N /一个	N /一个	细节
2 - [2 - (2-FLUOROPHENYL) PYRIDIN-4-YL] 1、5、6, 7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO [3、2 c] PYRIDIN-4-ONE	地图kinase-activated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	8900年	N /一个	N /一个	细节