Pyrrolopyridine增殖抑制剂kinase-activated蛋白激酶2 (mk 2)。

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安德森博士,迈耶斯MJ,游标WF Mahoney MW, Kurumbail RG,鬼马小精灵N, Poda GI,辛德勒摩根富林明,那个宿舍叫赖茨DB, Mourey RJ

Pyrrolopyridine增殖抑制剂kinase-activated蛋白激酶2 (mk 2)。

50 J地中海化学。2007年5月31日;(11):2647 - 54。2007年5月5日Epub。

PubMed ID

17480064 (在PubMed

]

文摘

一种新的强有力的激酶抑制剂选择性增殖蛋白kinase-activated蛋白激酶2 (MAPKAP-K2或mk 2)治疗类风湿性关节炎的准备和评估。这些抑制剂IC50值低至10 nM攻击目标和有良好的选择性配置文件的激酶包括CDK2、ERK,物和p38。mk 2抑制剂可以抑制U397 TNFalpha生产细胞,在急性炎症模型是有效的。本系列的结构活性关系,mk 2及其活动的选择性在体外和体内模型进行了讨论。讨论了观察选择性的帮助下一个mk 2 /抑制剂的晶体结构。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
地图kinase-activated蛋白激酶2	P49137	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (2-QUINOLIN-3-YLPYRIDIN-4-YL) 1、5、6, 7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO [3、2 c] PYRIDIN-4-ONE	地图kinase-activated蛋白激酶3	集成电路50 (nM)	210年	7.5	30.	细节
2 - [2 - (2-FLUOROPHENYL) PYRIDIN-4-YL] 1、5、6, 7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO [3、2 c] PYRIDIN-4-ONE	地图kinase-activated蛋白激酶3	集成电路50 (nM)	1100年	7.5	30.	细节