人ERK2与吡唑啉[3,4-c]吡啶嗪衍生物络合的晶体结构。

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木下T, Warizaya M，大堀M，佐藤K，内谷M，藤井T

人ERK2与吡唑啉[3,4-c]吡啶嗪衍生物络合的晶体结构。

生物组织医学化学杂志2006年1月1日;16(1):55-8。Epub 2005 10月18日。

PubMed ID

16242327 (PubMed视图

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摘要

简要研究了一系列吡唑吡啶类化合物作为ERK2抑制剂。确定了与烯丙基衍生物络合的ERK2的晶体结构。该化合物诱导结构变化，包括富甘氨酸环的运动和Met108-Glu109之间的肽翻转。结果表明，新形成的子位点可以识别小的疏水取代基，但不能识别亲水取代基。

引用本文的药物库数据

多肽

名字	UniProt ID
丝裂原活化蛋白激酶1	P28482	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
5 - (2-PHENYLPYRAZOLO [1 5] PYRIDIN-3-YL) 1 h-pyrazolo PYRIDAZIN-3-AMINE 3上	丝裂原活化蛋白激酶1	IC 50 (nM)	1900	N/A	N/A	细节