重新审视hydroxamate抑制剂的肉毒神经毒素血清型:向beta-exosite扩展。

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史密斯GR, Caglic D,恰P,张Y, Godbole年代,那个宿舍叫赖茨AB,迪克森TJ

重新审视hydroxamate抑制剂的肉毒神经毒素血清型:向beta-exosite扩展。

地中海Bioorg化学。2012年6月1;22 (11):3754 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.04.019。Epub 2012年4月11日。

PubMed ID

22542019 (在PubMed

]

文摘

肉毒神经毒素(肉毒毒素)是最人类已知的毒性蛋白,从而导致弛缓性麻痹。考虑到他们极端的力量,这些蛋白质已经成为研究尽可能生物恐怖主义的武器;然而,有效的治疗方法,函数后中毒并没有发展到诊所。这里,我们有重新审视了一个最有效的抑制剂,2,4-dichlorocinnamyl hydroxamate,在已知的可塑性的肉毒毒素/轻链metalloprotease。修改我们的研究表明,这种化合物是容忍和改进抑制剂,最好的化合物有一个集成电路(50)0.23的妈妈。鉴于构效关系趋势观察到的不一致在类似的化合物,这些数据推断的主张谨慎结构系列。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 e) 3 - 2, 4-DICHLOROPHENYL -N-HYDROXYACRYLAMIDE	肉毒毒素A型	集成电路50 (nM)	670年	N /一个	N /一个	细节