发现和构效关系的piperidinone——piperidine-constrained苯乙胺作为小说,有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
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李裴Z, X,冯Geldern TW, Longenecker K, Pireh D,斯图尔特KD,回BJ,赖C,目前,Ballaron SJ,朔DW, Kempf-Grote AJ,虚假的霍奇金淋巴瘤,Trevillyan JM
发现和构效关系的piperidinone——piperidine-constrained苯乙胺作为小说,有效和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
J地中海化学。2007年4月19日,50 (8):1983 - 7。Epub 2007年3月17日。
- PubMed ID
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17367123 (在PubMed]
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Dipeptidyl肽酶IV抑制剂(DPP4)正在成为一种新的治疗药物治疗2型糖尿病。他们施加有益的影响通过增加水平的活跃glucagon-like peptide-1和glucose-dependent insulinotropic肽,这是两个重要的肠促胰岛素对葡萄糖体内平衡。从大规模筛选开始,我们能够识别一系列piperidinone——piperidine-constrained小说DPP4抑制剂苯乙胺。选择性优化化合物是有效的,具有良好的药代动力学资料。
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