联二苯酰胺p38激酶抑制剂1:发现和绑定模式。

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引用

天使RM, Bamborough P, Cleasby Cockerill SG,琼斯KL,穆尼CJ,萨默斯,沃克

联二苯酰胺p38激酶抑制剂1:发现和绑定模式。

地中海Bioorg化学。2008年1月1;18(1):318 - 23所示。Epub 2007年11月19日。

PubMed ID
18006306 (在PubMed
]
文摘

联苯酰胺(BPAs)是一系列小说p38激酶抑制剂地图。系列的发现通过基于结构的集中筛选描述,和化合物的绑定模式参照解释x射线晶体结构。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
4 - {4 - [(5-hydroxy-2-methylphenyl)氨基]quinolin-7-yl} 1, 3-thiazole-2-carbaldehyde 增殖蛋白激酶14 Ki (nM) 400年 7.5 22 细节
4 - {4 - [(5-hydroxy-2-methylphenyl)氨基]quinolin-7-yl} 1, 3-thiazole-2-carbaldehyde 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 2500年 7.5 22 细节
N - (3-cyanophenyl) 2“-methyl-5”——4-biphenylcarboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl) 增殖蛋白激酶14 Ki (nM) 240年 7.5 22 细节
N - (3-cyanophenyl) 2“-methyl-5”——4-biphenylcarboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl) 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 1500年 7.5 22 细节
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl) 增殖蛋白激酶14 Ki (nM) 480年 7.5 22 细节
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl) 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 3000年 7.5 22 细节