联二苯酰胺p38激酶抑制剂2:优化和特别行政区。

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RM天使,天使TD,布朗Bamborough P D,布朗M, Buckton JB, Cockerill SG,爱德华兹CD,琼斯KL,龙斯达夫T,志诚PA,史密斯KJ,萨默斯,沃克,威尔逊M

联二苯酰胺p38激酶抑制剂2:优化和特别行政区。

地中海Bioorg化学。2008年1月1;18 (1):324 - 8。Epub 2007年10月17日。

PubMed ID

17981461 (在PubMed

]

文摘

联苯酰胺是一个小说系列地图p38激酶抑制剂。讨论的结构活性关系对p38alpha系列是关于x射线晶体结构的一个例子。系列快速优化复合显示口腔活动体内疾病模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (3-cyanophenyl) 2“-methyl-5”——4-biphenylcarboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	240年	7.5	22	细节
N - (3-cyanophenyl) 2“-methyl-5”——4-biphenylcarboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	1500年	7.5	22	细节
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	480年	7.5	22	细节
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	3000年	7.5	22	细节