联二苯酰胺p38激酶抑制剂3:提高细胞和体内的活动。

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天使R,阿斯顿NM, Bamborough P Buckton JB, Cockerill年代,deBoeck SJ,爱德华兹CD,福尔摩斯DS,琼斯KL,莱恩DI,帕特尔,志诚PA,史密斯KJ,萨默斯,沃克

联二苯酰胺p38激酶抑制剂3:提高细胞和体内的活动。

Bioorg地中海化学。2008年8月1;18 (15):4428 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.048。Epub 2008年6月18日。

PubMed ID

18614366 (在PubMed

]

文摘

联二苯酰胺(BPAs)是一系列小说p38alpha MAP激酶抑制剂。给系列化合物的优化是有效的在一个体内疾病模型进行了探讨。给出了SAR与晶体的引用绑定模式合理化。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节
N - (cyclopropylmethyl) 2“-methyl-5”——biphenyl-4-carboxamide (5-methyl-1 3 4-oxadiazol-2-yl)	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	480年	N /一个	N /一个	细节
N ~ 3 ~ -cyclopropyl-N ~ 4 ~”——(cyclopropylmethyl) 6-methylbiphenyl-3 4 ' -dicarboxamide	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
N ~ 3 ~ -cyclopropyl-N ~ 4 ~”——(cyclopropylmethyl) 6-methylbiphenyl-3 4 ' -dicarboxamide	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	75年	N /一个	N /一个	细节
N ~ 3 ~ -cyclopropyl-N ~ 4 ~”——(cyclopropylmethyl) 6-methylbiphenyl-3 4 ' -dicarboxamide	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节