设计和合成的口服生物利用率血清和glucocorticoid-regulated激酶1 (SGK1)抑制剂。

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哈蒙德M,此役DG、黄平君HT Manns年代,Frazee JS,中村H,帕特森JR Trizna W,吴C, Azzarano LM, Nagilla R,北方M, Trejo R,女士,赵B,史默伍德,高塔K,圈新泽西,Schnackenberg CG,汤普森SK

设计和合成的口服生物利用率血清和glucocorticoid-regulated激酶1 (SGK1)抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4441 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.051。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19497745 (在PubMed

]

文摘

血清和glucocorticoid-related激酶1 (SGK1)抑制剂4 - (5-phenyl-1H-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl)苯甲酸(1),{4 - [5 - (2-naphthalenyl) 1 h-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl]苯基}乙酸(2)遭受在老鼠DNAUC值低,部分原因是形成和排泄的葡萄糖醛酸共轭。这些PK / glucuronidation问题被解决通过合并3-phenyl环上的取代基邻位的羧酸盐的关键功能1或取代羧酸盐和苯基环之间的集团2。三种类似物已被确认为拥有良好SGK1抑制效力和体内有DNAUC值适用于测试。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
[4 - (5-naphthalen-2-yl-1H-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl)苯基)乙酸	丝氨酸/ threonine-protein激酶Sgk1	集成电路50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	细节
[4 - (5-naphthalen-2-yl-1H-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl)苯基)乙酸	丝氨酸/ threonine-protein激酶Sgk1	集成电路50 (nM)	880年	N /一个	N /一个	细节
4 - (5-phenyl-1H-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl)苯甲酸	丝氨酸/ threonine-protein激酶Sgk1	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
4 - (5-phenyl-1H-pyrrolo [2, 3 b] pyridin-3-yl)苯甲酸	丝氨酸/ threonine-protein激酶Sgk1	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节