含有这种物质的二肽衍生物作为强有力的PPARgamma拮抗剂:设计、合成、生物评价和分子建模。

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刘邓G, Z, F,罗X,江朱W,沈X,刘H, H

含有这种物质的二肽衍生物作为强有力的PPARgamma拮抗剂:设计、合成、生物评价和分子建模。

J医疗化学2008欧元12月,43 (12):2699 - 716。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.01.032。Epub 2008年2月3。

PubMed ID

18329752 (在PubMed

]

文摘

过氧物酶体的发现proliferator-activated受体γ(PPARgamma)拮抗剂(也称为“选择性PPARgamma调节器,SPPARgammaM”)现在是一个伟大的治疗糖尿病和肥胖症的兴趣。化合物1的结构(G3335无花果。1),小说类PPARgamma拮抗剂,是完全不同于其他报道PPARgamma拮抗剂。35系列小说类似物(1 bl 9模拟,13 t)是设计、合成和评价罗格列酮对主动施加影响。这些结果表明,大多数官能团1是守恒的,和六个新化合物(1 b, c,和9模拟)表现出强烈PPARgamma敌对活动(IC(50)值的5.2 - -25.8 microM)对10 microM罗格列酮的促销PPARgamma-LBD-CBP(配体结合域和cAMP-response-element结合蛋白)互动调查酵母2台混合动力技术的基础分析。分子化合物1模拟建模研究,1 h、13 9 c - d,也被提出了。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	3300年	N /一个	N /一个	细节