Hit主要介绍了Rho激酶的双苯甲酰胺和相关脲苯酰胺抑制剂的发现。

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Hit主要介绍了Rho激酶的双苯甲酰胺和相关脲苯酰胺抑制剂的发现。

中华医学化学杂志2010年1月28日;53(2):759-77。doi: 10.1021 / jm9014263。

PubMed ID

20000469 (在PubMed

］

摘要

介绍了通过高通量筛选(HTS)鉴定出的高选择性双苯甲酰胺抑制剂Rho-associated coil -coil - forming protein kinase (ROCK)和相关的脲苯甲酰胺系列。hit验证和先导生成过程的细节，包括结构-活性关系(SAR)研究、选择性评估、目标独立分析(TIP)结果和使用大鼠主动脉环试验的功能活性分析。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(年代)2-methyl-1 - ((4-METHYL-5-ISOQUINOLINE)磺酰)-HOMOPIPERAZINE	rho相关蛋白激酶1	Ki (nM)	6	N/A	N/A	细节
Fasudil	rho相关蛋白激酶1	Ki (nM)	530	N/A	N/A	细节
Fasudil	rho相关蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	4300	N/A	N/A	细节
Fasudil	rho相关蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	660	N/A	N/A	细节
y - 27632	rho相关蛋白激酶1	Ki (nM)	150	N/A	N/A	细节
y - 27632	rho相关蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	260	N/A	N/A	细节
y - 27632	rho相关蛋白激酶2	Ki (nM)	300	N/A	N/A	细节