识别有效的水溶性purine-scaffold抑制剂的热休克蛋白90。

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他Zatorska D H,金正日J, Aguirre J, Llauger L,她Y,吴N, Immormino RM, Gewirth DT, Chiosis G

识别有效的水溶性purine-scaffold抑制剂的热休克蛋白90。

J地中海化学。2006年1月12日,49 (1):381 - 90。

PubMed ID

16392823 (在PubMed

]

文摘

一半是一个伴护蛋白质,允许癌细胞容忍的许多组件提供通路。其失活可能导致针对多个分子的改变,因此,在恢复转化表型。PU-class, purine-scaffold一半抑制剂系列,据报道是强大的和有选择性的一半在体外和体内模型的癌症。一系列这类抑制剂的伴护蛋白质合成和评价。的构效关系和选择性肿瘤内化合物系列的一半。研究确定了水溶性衍生物(> 5毫米在PBS pH值7.4)的摩尔效力(IC(50)大约50 nM)在细胞和动物模型的癌症。结合亲和力一半寿命相关的这些化合物的生物活性。当体内接种小鼠轴承人类乳腺癌mda - mb - 468异种移植肿瘤,这些药物导致药物相关的浓度,因此,在调制Hsp90-client蛋白的肿瘤。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
8 - (6-BROMO-BENZO [1,3] DIOXOL-5-YLSULFANYL) 9 - (3-ISOPROPYLAMINO-PROPYL)腺嘌呤	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	13300年	N /一个	N /一个	细节
8 - (6-BROMO-BENZO [1,3] DIOXOL-5-YLSULFANYL) 9 - (3-ISOPROPYLAMINO-PROPYL)腺嘌呤	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	38.8	N /一个	N /一个	细节
8 - (6-BROMO-BENZO [1,3] DIOXOL-5-YLSULFANYL) 9 - (3-ISOPROPYLAMINO-PROPYL)腺嘌呤	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	55.4	N /一个	N /一个	细节
8 - (6-BROMO-BENZO [1,3] DIOXOL-5-YLSULFANYL) 9 - (3-ISOPROPYLAMINO-PROPYL)腺嘌呤	热休克蛋白HSP 90 -β	集成电路50 (nM)	205年	N /一个	N /一个	细节
8 - (6-BROMO-BENZO [1,3] DIOXOL-5-YLSULFANYL) 9 - (3-ISOPROPYLAMINO-PROPYL)腺嘌呤	热休克蛋白HSP 90 -β	EC 50 (nM)	5200年	N /一个	N /一个	细节